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整理番号 4658   (公開日 2008年09月12日) (カテゴリ 医学・薬学
ケイ素を含む生理活性化合物の短工程合成法の開発
●内容 ヒドロシラン類(H-SiR3)は通常還元剤として働き、遷移金属錯体触媒の存在下ではアリールハライドはアレーン(還元体)へ分子変換されることがこれまでの常識であった。本研究では特殊な条件下で反応させると還元反応ではなく、シリル化反応が高収率で進行することを見い出した。本反応は様々なモノヒドロシラン、ジヒドロシランに適用でき、対応するケイ素化合物を良好な収率で合成することができた。本合成反応は医薬品や農薬合成への応用が考えられ、すでに本反応を鍵段階として、最も困難ながん治療の1つである肝臓ガンの特効薬TAC-101((4-[[[3,5-bis(trimethylsilyl)phenyl]carbonyl]amino]benzoic acid)誘導体を市販品からわずか3工程で効率良く合成することに成功している。ケイ素を含んださまざまな生理活性化合物の合成や薬理活性などに関心を持つ企業・団体との共同研究を希望している。
●研究者
教授 西原 寛
大学院理学系研究科 化学専攻
准教授 山野井 慶徳
大学院理学系研究科 化学専攻
●画像


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ヒドロシランの触媒的アリール化
(C) 西原研究室

TAC-101の構造
(C) 西原研究室
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上記内容は、各研究者へのインタビューをもとに東京大学 産学協創推進本部で骨子をまとめたものです。
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